Akarboz - Acarbose

Akarboz
Klinik veriler
Ticari isimler	Glucobay, Precose, Prandase
Diğer isimler	(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R) -3,4-dihidroksi-6-metil- 5 - {[(1S,4R,5S,6S) -4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil) sikloheks-2-en-1-il] amino} tetrahidro-2H-piran-2-yl] oksi} -3,4-dihidroksi- 6- (hidroksimetil) tetrahidro-2H-piran-2-il] oksi} - 6- (hidroksimetil) tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol
AHFS /Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a696015
Lisans verileri	BİZE DailyMed: Akarboz; BİZE FDA: Precose;
Gebelik; kategori	AU: B3; BİZE: B (İnsan dışı çalışmalarda risk yok); ;
Rotaları; yönetim	Ağızla (tabletler )
ATC kodu	A10BF01 (DSÖ) ;
Hukuki durum
Hukuki durum	İngiltere: POM (Yalnızca reçete) ; BİZE: Yalnızca ℞ ;
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	Son derece düşük
Metabolizma	Gastrointestinal sistem
Eliminasyon yarı ömür	2 saat
Boşaltım	Böbrek (% 2'den az)
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı Ö-4,6-Dideoksi-4 - [[(1S,4R,5S,6S) -4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil) -2-sikloheksen-1-il] amino] -α-D-glukopiranosil- (1 → 4) -Ö-α-D-glukopiranosil- (1 → 4) -D-glukopiranoz;
CAS numarası	56180-94-0 ;
PubChem Müşteri Kimliği	444254;
IUPHAR / BPS	6791;
DrugBank	DB00284 ;
ChemSpider	392239 ;
UNII	T58MSI464G;
KEGG	D00216 ;
ChEMBL	ChEMBL1566 ;
CompTox Kontrol Paneli (EPA)	DTXSID8046034 ;
ECHA Bilgi Kartı	100.054.555
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C25H43NÖ18
Molar kütle	645.608 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )	Etkileşimli görüntü;
	GÜLÜMSEME O ([CH] 1 [CH] (O) [C@H] (O) [CH] (O) O [C@H] 1CO) [CH] 4O [C @@ H] ([C@ H] (O [CH] 3O [CH] (C) [C@H] (N [CH] 2 / C = C (/ CO) [ C@ H] (O) [CH] (O) [CH] 2O) [CH] (O) [CH] 3O) [CH] (O) [CH ] 4O) CO;
	InChI InChI = 1S / C25H43NO18 / c1-6-11 (26-8-2-7 (3-27) 12 (30) 15 (33) 13 (8) 31) 14 (32) 19 (37) 24 (40- 6) 43-22-10 (5-29) 42-25 (20 (38) 17 (22) 35) 44-21-9 (4-28) 41-23 (39) 18 (36) 16 (21) 34 / h2,6,8-39H, 3-5H2,1H3 / t6-, 8 +, 9-, 10-, 11-, 12-, 13 +, 14 +, 15 +, 16-, 17-, 18 -, 19-, 20-, 21-, 22-, 23-, 24-, 25- / m1 / s1 ; Anahtar: XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N ;
	(Doğrulayın)

Akarboz (HAN )^[1] bir anti-diyabetik ilaç tedavi etmek için kullanılır diabetes mellitus tip 2 ve bazı ülkelerde prediyabet. Avrupa ve Çin'de satılan bir jeneriktir. Glucobay (Bayer AG ), Kuzey Amerika'da Precose (Bayer İlaç ) ve Kanada'da Prandase (Bayer AG ). Çin'de ucuz ve popüler, ancak ABD'de değil Bir doktor, ABD'de kullanımın sınırlı olduğunu çünkü ishal ve şişkinliğin yan etkilerini haklı gösterecek kadar güçlü olmadığını açıklıyor.^[2] Bununla birlikte, son zamanlarda yapılan büyük bir çalışma, "akarbozun etkili, güvenli ve tip 2 diyabetli büyük bir Asyalı hasta kohortunda iyi tolere edildiği" sonucuna varmaktadır.^[3] Farklı görüşler için olası bir açıklama, akarbozun nispeten yüksek karbonhidratlı Doğu diyeti yiyen hastalarda önemli ölçüde daha etkili olduğu gözlemidir.^[4]

Nişasta engelleyicidir ve inhibe eder alfa glukozidaz, salgılayan bir bağırsak enzimi glikoz daha büyükten karbonhidratlar. Bir akarviosin bir parçası maltoz indirgeme ucunda.

Hareket mekanizması

Acarbose enzimleri inhibe eder (glikozit hidrolazlar ) sindirmek için gerekli karbonhidratlar, özellikle, alfa-glukozidaz ince bağırsakların fırça kenarındaki enzimler ve pankreas alfa-amilaz.

Pankreas alfa-amilaz, kompleks nişastaları hidrolize ederek oligosakkaritler ince bağırsağın lümeninde zara bağlı bağırsak alfa-glukosidazları hidrolize olur oligosakkaritler, trisakkaritler, ve disakkaritler -e glikoz ve diğeri monosakkaritler ince bağırsakta. Bu enzim sistemlerinin inhibisyonu, kompleks karbonhidratların sindirim oranını azaltır. Karbonhidratlar glikoz moleküllerine parçalanmadığı için daha az glikoz emilir. İçinde şeker hastası hastalar, bu ilaç tedavilerinin kısa vadeli etkisi mevcut kan şekeri seviyelerini düşürmektir; uzun vadeli etki, HbA_1c seviyesi.^[5] Bu azalma, ortalama% 0,7'lik bir mutlak düşüş anlamına gelir; bu, tipik HbA'da yaklaşık% 10'luk bir azalmadır._1c diyabet çalışmalarındaki değerler.^[6]

Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması

Akarbozun kombinasyonu metformin daha fazla azalma ile sonuçlanır HbA1c, açlık kan şekeri ve yemek sonrası glikoz her iki ajan da tek başına^[7]

Dozajlama

Akarboz, kompleks karbonhidratların sindirimini engellediğinden, ilaç ana öğünlerin başında (öğünün ilk lokması ile birlikte alınır) alınmalıdır. Ayrıca yemekteki kompleks karbonhidrat miktarı, akarbozun azaltılmasındaki etkinliğini belirleyecektir. yemek sonrası hiperglisemi. Yetişkinler günde 3 defa 25 mg'lık dozlar alabilir ve günde 3 defa 100 mg'a çıkar. Ancak günlük maksimum doz 600 mg'dır.^{[kaynak belirtilmeli ]}

Yan etkiler

Akarboz, kompleks karbonhidratların glikoza dönüşmesini engellediğinden, bir miktar karbonhidrat bağırsakta kalacak ve kolona iletilecektir. İçinde kolon bakteriler kompleks karbonhidratları sindirerek gastrointestinal yan etkilere neden olur. şişkinlik (Hastaların% 78'i) ve ishal (Hastaların% 14'ü). Bu etkiler doza bağlı olduğundan, genel olarak düşük bir dozla başlanması ve dozun kademeli olarak istenen miktara yükseltilmesi önerilir. Bir çalışma, sabit dozda bile gastrointestinal yan etkilerin 24 hafta içinde önemli ölçüde azaldığını (% 50'den% 15'e) bulmuştur.^[8]

Akarboz kullanan bir hasta, hipoglisemi hasta içeren bir şey yemeli monosakkaritler Glikoz tabletleri veya jeli gibi (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level One) ve doktora başvurulmalıdır. Akarboz, sofra şekerinin ve diğer karmaşık şekerlerin parçalanmasını engellediğinden, meyve suyu veya nişastalı yiyecekler, akarboz alan bir hastada hipoglisemik bir olayı etkili bir şekilde tersine çevirmeyecektir.^[9]

Hepatit akarboz kullanımı ile rapor edilmiştir. Genellikle ilaç kesildiğinde kaybolur.^[10] Bu nedenle, bu ilacın kullanımı öncesinde ve sırasında karaciğer enzimleri kontrol edilmelidir.

Yaşam uzatma

ABD tarafından üç bağımsız laboratuvar tarafından yapılan çalışmalarda Ulusal Yaşlanma Enstitüsü 's müdahale testi programı akarbozun dişi farelerin ömrünü% 5 ve erkek farelerin ömrünü% 22 uzattığı gösterilmiştir.^[11]^[12]

Referanslar

^ "Farmasötik Maddeler için Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar. Önerilen Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar (Rec. INN): Liste 19" (PDF). Dünya Sağlık Örgütü. 1979. Alındı 9 Kasım 2016.
^ Kresge N (21 Kasım 2011). "Çin'in Yeni Diyabet İlaçlarına Susuzluğu Bayer'in Liderliğini Tehdit Ediyor". Bloomberg Business Week. Arşivlenen orijinal 21 Kasım 2011 tarihinde. Alındı 15 Nisan 2016.
^ Zhang W, Kim D, Philip E, Miyan Z, Barykina I, Schmidt B, Stein H (Nisan 2013). "Bir dizi hastada ek veya monoterapi olarak akarbozun etkililiğini, güvenliğini ve tolere edilebilirliğini araştırmak için çok uluslu, gözlemsel bir çalışma: Gluco VIP çalışması". Klinik İlaç Araştırması. 33 (4): 263–74. doi:10.1007 / s40261-013-0063-3. PMID 23435929. S2CID 207483590.
^ Zhu Q, Tong Y, Wu T, Li J, Tong N (Haziran 2013). "Doğu veya Batı diyetini tüketen tip 2 diabetes mellituslu hastalarda akarboz monoterapisinin hipoglisemik etkisinin karşılaştırılması: sistematik bir meta-analiz". Klinik Terapötikler. 35 (6): 880–99. doi:10.1016 / j.clinthera.2013.03.020. PMID 23602502.
^ Hemşirelikte İlaç Tedavisi, 2. Baskı.
^ Scheen AJ (Eylül 1998). "Diabetes mellitusta akarbozun klinik etkinliği: kontrollü çalışmaların kritik bir incelemesi". Diyabet ve Metabolizma. 24 (4): 311–20. PMID 9805641.
^ Hedrington MS, Davis SN (2019). "Tip 2 diyabet tedavisinde alfa-glukozidaz inhibitörleri kullanırken dikkat edilmesi gerekenler" Farmakoterapi Üzerine Uzman Görüşü. 20 (18): 2229–2235. doi:10.1080/14656566.2019.1672660. PMID 31593486.
^ Hoffmann J, Spengler M (Aralık 1997). "Diyetle tedavi edilen NIDDM hastalarında akarboz, metformin veya plasebo ile 24 haftalık monoterapinin etkinliği: Essen-II Çalışması". Amerikan Tıp Dergisi. 103 (6): 483–90. doi:10.1016 / S0002-9343 (97) 00252-0. PMID 9428831.
^ "Acarbose". MedlinePlus İlaç Bilgileri.
^ "Akarboz: hepatit: Fransa, İspanya". DSÖ İlaç Bülteni. 1999.
^ Harrison DE, Strong R, Allison DB, Ames BN, Astle CM, Atamna H, Fernandez E, Flurkey K, Javors MA, Nadon NL, Nelson JF, Pletcher S, Simpkins JW, Smith D, Wilkinson JE, Miller RA (2014) . "Akarboz, 17-α-estradiol ve nordihydroguaiaretic asit, tercihen erkeklerde fare ömrünü uzatır". Yaşlanma Hücresi. 13 (2): 273–282. doi:10.1111 / acel.12170. PMC 3954939. PMID 24245565.
^ Ladiges W, Liggitt D (2017). "Yaşlanmayı yavaşlatmak için ilaç kombinasyonlarının test edilmesi". Yaşlanma ve Yaşla İlişkili Hastalıkların Patobiyolojisi. 8 (1): 1407203. doi:10.1080/20010001.2017.1407203. PMC 5706479. PMID 29291036.

Dış bağlantılar

"Acarbose". İlaç Bilgi Portalı. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
"Pankreasın İncelenmesi" - Craig D. Reid, Ph.D. (ABD FDA Tüketici Makalesi)

[INN-1] "Farmasötik Maddeler için Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar. Önerilen Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar (Rec. INN): Liste 19" (PDF). Dünya Sağlık Örgütü. 1979. Alındı 9 Kasım 2016.

[2] Kresge N (21 Kasım 2011). "Çin'in Yeni Diyabet İlaçlarına Susuzluğu Bayer'in Liderliğini Tehdit Ediyor". Bloomberg Business Week. Arşivlenen orijinal 21 Kasım 2011 tarihinde. Alındı 15 Nisan 2016.

[3] Zhang W, Kim D, Philip E, Miyan Z, Barykina I, Schmidt B, Stein H (Nisan 2013). "Bir dizi hastada ek veya monoterapi olarak akarbozun etkililiğini, güvenliğini ve tolere edilebilirliğini araştırmak için çok uluslu, gözlemsel bir çalışma: Gluco VIP çalışması". Klinik İlaç Araştırması. 33 (4): 263–74. doi:10.1007 / s40261-013-0063-3. PMID 23435929. S2CID 207483590.

[4] Zhu Q, Tong Y, Wu T, Li J, Tong N (Haziran 2013). "Doğu veya Batı diyetini tüketen tip 2 diabetes mellituslu hastalarda akarboz monoterapisinin hipoglisemik etkisinin karşılaştırılması: sistematik bir meta-analiz". Klinik Terapötikler. 35 (6): 880–99. doi:10.1016 / j.clinthera.2013.03.020. PMID 23602502.

[5] Hemşirelikte İlaç Tedavisi, 2. Baskı.

[6] Scheen AJ (Eylül 1998). "Diabetes mellitusta akarbozun klinik etkinliği: kontrollü çalışmaların kritik bir incelemesi". Diyabet ve Metabolizma. 24 (4): 311–20. PMID 9805641.

[pmid31593486-7] Hedrington MS, Davis SN (2019). "Tip 2 diyabet tedavisinde alfa-glukozidaz inhibitörleri kullanırken dikkat edilmesi gerekenler" Farmakoterapi Üzerine Uzman Görüşü. 20 (18): 2229–2235. doi:10.1080/14656566.2019.1672660. PMID 31593486.

[8] Hoffmann J, Spengler M (Aralık 1997). "Diyetle tedavi edilen NIDDM hastalarında akarboz, metformin veya plasebo ile 24 haftalık monoterapinin etkinliği: Essen-II Çalışması". Amerikan Tıp Dergisi. 103 (6): 483–90. doi:10.1016 / S0002-9343 (97) 00252-0. PMID 9428831.

[9] "Acarbose". MedlinePlus İlaç Bilgileri.

[10] "Akarboz: hepatit: Fransa, İspanya". DSÖ İlaç Bülteni. 1999.

[pmid24245565-11] Harrison DE, Strong R, Allison DB, Ames BN, Astle CM, Atamna H, Fernandez E, Flurkey K, Javors MA, Nadon NL, Nelson JF, Pletcher S, Simpkins JW, Smith D, Wilkinson JE, Miller RA (2014) . "Akarboz, 17-α-estradiol ve nordihydroguaiaretic asit, tercihen erkeklerde fare ömrünü uzatır". Yaşlanma Hücresi. 13 (2): 273–282. doi:10.1111 / acel.12170. PMC 3954939. PMID 24245565.

[pmid29291036-12] Ladiges W, Liggitt D (2017). "Yaşlanmayı yavaşlatmak için ilaç kombinasyonlarının test edilmesi". Yaşlanma ve Yaşla İlişkili Hastalıkların Patobiyolojisi. 8 (1): 1407203. doi:10.1080/20010001.2017.1407203. PMC 5706479. PMID 29291036.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]