Metildopa - Methyldopa
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Aldomet, Aldoril, Dopamet, diğerleri |
| Diğer isimler | L-α-Metil-3,4-dihidroksifenilalanin |
| AHFS /Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682242 |
| Lisans verileri | |
| Gebelik kategori |
|
| Rotaları yönetim | ağızla, IV |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | yaklaşık% 50 |
| Metabolizma | Karaciğer |
| Etki başlangıcı | 4 ila 6 saat[1] |
| Eliminasyon yarı ömür | 105 dakika |
| Hareket süresi | 10 ila 48 saat[1] |
| Boşaltım | Böbrek metabolitler için |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.008.264  |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C10H13NÖ4 |
| Molar kütle | 211.217 g · mol−1 |
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
| |
| |
  (Bu nedir?) (Doğrulayın) | |
Metildopa, marka adı altında satılır Aldomet diğerleri arasında, kullanılan bir ilaçtır yüksek tansiyon.[1] Şunlar için tercih edilen tedavilerden biridir. gebelikte yüksek tansiyon.[1] Aşağıdakiler dahil diğer yüksek tansiyon türleri için semptomlara neden olan çok yüksek tansiyon diğer ilaçlar tipik olarak tercih edilir.[1] Ağızdan verilebilir veya damar içine enjeksiyon.[1] Etkilerin başlangıcı yaklaşık 5 saattir ve yaklaşık bir gün sürer.[1]
Yaygın yan etkiler arasında uyku hali bulunur.[1] Daha ciddi yan etkiler şunlardır kırmızı kan hücresi yıkımı, karaciğer sorunları ve alerjik reaksiyonlar.[1] Metildopa, alfa-2 adrenerjik reseptör agonisti ilaç ailesi.[1] Beynin aktivitesini azaltmak için beyni uyararak çalışır. sempatik sinir sistemi.[1]
Metildopa 1960 yılında keşfedildi.[2] Üstünde Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaç Listesi.[3]
Tıbbi kullanımlar
Metildopa, klinik tedavi Aşağıdakilerden bozukluklar:
- Hipertansiyon (veya yüksek tansiyon)
- Gebelik hipertansiyonu (veya gebeliğe bağlı hipertansiyon) ve preeklampsi
Yan etkiler
Metildopa, hafiften şiddetliye değişen bir dizi ters yan etkiye neden olabilir. Bununla birlikte, doz günde 1 gramdan az olduğunda genellikle hafiftirler.[4] Yan etkiler şunları içerebilir:
- Psikolojik
- Depresyon ya da intihar düşüncesi, Hem de kabuslar
- İlgisizlik veya Anhedonia, Hem de disfori
- Kaygı özellikle Sosyal anksiyete varyant
- Azaldı uyanıklık, farkındalık, ve uyanıklık
- Ayrılmış Dikkat, odak, ve konsantrasyon
- Azaldı arzu etmek, sürücü, ve motivasyon
- Yorgunluk veya letarji veya halsizlik veya lassitude
- Sedasyon veya uyuşukluk veya uyku hali veya uykululuk
- Çalkalama veya huzursuzluk
- Bilişsel ve hafıza bozukluğu
- Derealizasyon veya duyarsızlaşma hem hafif hem de psikoz
- Cinsel işlev bozukluğu bozulmuş dahil libido, arzu etmek, ve sürücü
- Fizyolojik
- Baş dönmesi, baş dönmesi veya baş dönmesi
- Miyoz veya öğrenci daralması
- Kserostomi veya kuru ağız
- Gastrointestinal rahatsızlıklar gibi ishal veya kabızlık
- Baş ağrısı veya migren
- Miyalji veya kas ağrıları, artralji veya eklem ağrısı veya parestezi ("iğneler ve iğneler")
- Huzursuz bacak sendromu (RLS)
- Parkinson semptomlar gibi kas titreme, katılık, hipokinezi veya denge veya postüral dengesizlik
- Akatizi, ataksi, diskinezi hatta geç diskinezi veya distoni
- Bell felci veya yüz felç
- Cinsel işlev bozukluğu bozulmuşlardan oluşan erektil disfonksiyon veya anorgazmi
- Hiperprolaktinemi veya fazlası prolaktin, jinekomasti / göğüs büyütme erkekler veya amenore veya yokluğu adet döngüleri içinde dişiler
- Bradikardi veya azaldı kalp atış hızı
- Hipotansiyon veya azaldı tansiyon (bu aynı zamanda bir terapötik fayda )
- Ortostatik hipotansiyon (Ayrıca şöyle bilinir postural hipotansiyon )
- Hepatit, hepatotoksisite veya karaciğer işlev bozukluğu veya hasar
- Pankreatit veya iltihap of pankreas
- Sıcak otoimmün hemolitik anemi veya eksiklik içinde Kırmızı kan hücreleri (RBC'ler)
- Miyelotoksisite veya kemik iliği baskılanması, potansiyel olarak trombositopeni veya Kan trombositleri eksiklik veya lökopeni veya Beyaz kan hücresi (WBC) eksiklik
- Aşırı duyarlılık gibi Lupus eritematoz, kalp kası iltihabı veya perikardit
- Likenoid reaksiyonlar gibi cilt lezyonları veya döküntüler
- Solukluk
Geri tepme / geri çekme
Sekme hipertansiyon üzerinden para çekme yüzünden hata payı metildopanın aniden kesilmesi üzerine rapor edilmiştir.[5]
Hareket mekanizması
Metildopanın etki mekanizması tam olarak net değildir. Olmasına rağmen merkezi oyunculuk sempatomimetik, geri alımı veya taşıyıcıları engellemez. Azaltabilir dopaminerjik ve serotonerjik içinde iletim Periferik sinir sistemi ve dolaylı olarak etkiler norepinefrin (noradrenalin) sentezi.
Metildopanın S-enantiyomeri, rekabete dayalı bir inhibitörüdür. enzim aromatik L-amino asit dekarboksilaz (LAAD), dönüştürür L-DOPA içine dopamin. L-DOPA, Kan beyin bariyeri ve dolayısıyla metildopa benzer etkilere sahip olabilir. LAAD bunu alfa-metildopamin, norepinefrin için sahte bir öncüdür, bu da veziküllerde norepinefrin sentezini azaltır. Dopamin beta hidroksilaz (DBH) alfa-metildopamini alfa-metilnorepinefrin, hangisi bir agonist presinaptik α2-adrenerjik reseptör nörotransmiter salınımının engellenmesine neden olur.
Farmakokinetik
Metildopa değişken gösterir absorpsiyon -den gastrointestinal sistem. Bu metabolize içinde karaciğer ve bağırsaklar ve bir boşaltılmış içinde idrar.
Tarih
Metildopa ilk ortaya çıktığında, antihipertansif tedavinin temelini oluşturuyordu. tedavi, ancak diğer daha güvenli ve daha tolere edilebilir ajanların kullanımının artmasıyla, göreceli olarak ciddi yan etkiler nedeniyle kullanımı azalmıştır. alfa engelleyiciler, beta blokerleri, ve Kalsiyum kanal blokerleri. Ek olarak, miyokardiyal enfarktüs ve felç dahil olmak üzere olumsuz kardiyovasküler olayların azaltılması veya klinik çalışmalarda genel olarak tüm nedenlere bağlı ölüm oranının azaltılması ile henüz ilişkili değildir.[6] Bununla birlikte, metildopanın hala güncel endikasyonlarından biri, Gebeliğe bağlı hipertansiyon (PIH), nispeten güvenli olduğu için gebelik diğer birçok antihipertansif ile karşılaştırıldığında cenin.
Ayrıca bakınız
- Diflorometildopa
- D-DOPA (dekstrodopa)
- L-DOPA (levodopa; ticari isimler Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo, Madopar, Prolopa, vb.)
- L-DOPS (droksidopa)
- Dopamin (Intropan, Inovan, Revivan, Rivimine, Dopastat, Dynatra vb.)
- Norepinefrin (noradrenalin; Levophed vb.)
- Adrenalin (adrenalin; Adrenalin, EpiPed, Twinject vb.)
Referanslar
- ^ a b c d e f g h ben j k "Metildopa". Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği. Arşivlendi 21 Aralık 2016'daki orjinalinden. Alındı 8 Aralık 2016.
- ^ Walker RS (2012). İlaç Araştırma ve Geliştirmedeki Eğilimler ve Değişiklikler. Springer Science & Business Media. s. 109. ISBN 9789400926592. Arşivlendi 2016-09-14 tarihinde orjinalinden.
- ^ Dünya Sağlık Örgütü (2019). Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçların model listesi: 21. liste 2019. Cenevre: Dünya Sağlık Örgütü. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06.2019 Lisans: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ İngiliz Ulusal Formüler 56. Eylül 2008. s.95–96. ISBN 978-0-85369-778-7.
- ^ Metildopa (PIM 342) Arşivlendi 2008-03-13 Wayback Makinesi
- ^ Mah GT, Tejani AM, Musini VM (Ekim 2009). "Primer hipertansiyon için metildopa". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı (4): CD003893. doi:10.1002 / 14651858.CD003893.pub3. PMC 7154320. PMID 19821316.
